อะไซโคลเวียร์จะถูกเปลี่ยนไปอยู่ในรูป โมโนฟอสเฟตโดยเอ็นไซม์ของไวรัสชื่อไทมิดีน ไคเนส (thymidine kinase)ซึ่งประสิทธิภาพสูงกว่าเดิม 3000 เท่า แล้วโมโนฟอสเฟต จะถูกฟอสฟอไรเลตต่อไปเป็นแอคตีพฟอร์ม ไตรฟอสเฟต อะไซโคล-จีทีพี(aciclo-GTP) โดยเอ็นไซมืในเซลล์ชื่อไคเนส (kinase) อะไซโคล-จีทีพีจะมีประสิทธิภาพยับยั้งไวรัสเอ็นไซม์ ดีเอ็นเอ พอลิเมอเรส (DNA polymerase) ถึง 100 เท่า